Inhibitor enzim adalah molekul dan ion kecil yang mampu mengikat enzim untuk mengurangkan aktiviti pemangkin mereka. Inhibisi enzim adalah mekanisme kawalan penting dalam sistem biologi. Di samping itu, ia adalah proses yang digunakan oleh banyak ubat dalam pengurangan berkesan aktiviti enzimatik yang ditangani oleh penyakit. Inhibitor enzim boleh diklasifikasikan sebagai tidak dapat dipulihkan dan boleh diterbalikkan.
Inhibitor tidak dapat dipulihkan terikat dengan enzim, sekali gus memisahkan dengan sangat perlahan. Mereka boleh membentuk bon kovalen atau bukan kovalen dengan sasaran mereka.
Banyak ubat penting, seperti penisilin, adalah inhibitor enzim yang tidak dapat dipulihkan. Penisilin adalah antibiotik yang mampu membunuh bakteria oleh kovalen yang mengikat kepada enzim transpeptidase, oleh itu menghalang sintesis dinding sel bakteria.
Satu lagi contoh ialah aspirin, yang membentuk ikatan kovalen dengan enzim cyclooxygenase, mengakibatkan pengurangan proses keradangan.
Inhibitor tidak boleh dipulihkan boleh diklasifikasikan kepada tiga kategori: reagen-spesifik kumpulan, analog substrat, dan inhibitor bunuh diri.
Reagen khusus kumpulan boleh mengikat residu asam amino tertentu enzim dan tidak dapat mengubah suai ia. Oleh itu, mereka kurang spesifik, dapat berinteraksi dengan banyak enzim.
Substrate analogs mempunyai struktur yang serupa dengan substrat enzim dan boleh mengubah suai residu tapak aktif secara kovalen.
Inhibitor bunuh diri adalah inhibitor enzim yang paling spesifik. Mereka mengikat sebagai substrat kepada enzim dan diproses melalui reaksi pemangkin. Pemangkin kemudian menghasilkan perantaraan yang secara kovalen tidak mengaktifkan enzim.
Inhibitor boleh terbalik membentuk ikatan bukan kovalen dengan enzim. Mereka dicirikan oleh penceraian pantas dari sasaran mereka.
Inhibitor boleh terbalik boleh dikelaskan kepada dua kategori utama, perencat yang kompetitif dan tidak berdaya saing.
Perencat boleh terbalik adalah kompetitif apabila enzim boleh mengikat dengan tapak aktifnya, sama ada kepada perencat yang membentuk kompleks enzim-inhibitor (EI), atau substrat yang membentuk kompleks enzim-substrat (ES).
Dalam hal ini perencatan kompetitif, pengikatan enzim ke substrat atau perencat saling eksklusif: enzim tidak boleh mengikat perencat dan substrat pada masa yang sama.
Pengurangan aktiviti pemangkin enzim ini dicapai dengan pengurangan perkadaran kompleks enzim-substrat.
Meningkatkan kepekatan substrat boleh melegakan perencatan enzim.
Dalam perencatan yang tidak berdaya saing, substrat dan perencat mengikat secara serentak ke laman web enzim yang berlainan, menjadikannya tidak aktif. Penghambatan ini tidak dapat diatasi dengan meningkatkan kepekatan substrat.
Inhibitor enzim yang tidak dapat dipulihkan dan boleh diubah adalah molekul yang mampu mengikat enzim dan tidak mengaktifkannya.
Walaupun perencat yang tidak dapat dipulihkan bertindak lebih kekal dengan mengubah tapak aktif dan perlahan-lahan berpisah dari enzim sasaran mereka, perencat boleh terbalik dicirikan oleh penceraian cepat dari enzim dan aktiviti penghambatan mereka boleh dengan mudah diterbalikkan.