Salah satu penyebab sakit kepala adalah serangan migrain akut. Ini memberi kesan kepada 30 juta orang di Amerika Syarikat dan sekitar 325 juta di seluruh dunia. Mengikut anggaran epidemiologi, penyakit ini adalah empat kali lebih biasa di kalangan wanita pada usia dewasa mereka. Orang yang menderita serangan migrain biasanya mengalami sakit kepala berdenyut yang boleh dirasakan di satu atau kedua-dua belah kepala. Keamatan kesakitan sakit kepala migrain mungkin berbeza dari sederhana hingga teruk, dan sakit kepala boleh disertai dengan gejala lain seperti mual dan muntah. Orang yang mengalami serangan migrain juga melaporkan sensitiviti kepada cahaya dan bunyi; rangsangan ini diperhatikan untuk mencetuskan tanda-tanda gejala yang teruk apabila pendedahan. Biasanya, sakit kepala migrain berlangsung selama beberapa jam, dan, dalam kes-kes yang teruk, melumpuhkan sakit kepala boleh bertahan selama beberapa hari.
Penyebab sakit kepala dalam serangan migrain boleh disebabkan oleh keabnormalan saluran darah di dalam otak. Menurut ahli otak, saluran darah serebral diperluas dan meradang semasa serangan akut. Faktor-faktor pencetus yang diketahui, seperti bunyi keras, kilauan cahaya, kegelisahan, dan ketidakseimbangan hormon, mungkin menyebabkan berlakunya pembuluh darah di otak, memulakan kejadian yang membawa kepada sakit kepala migrain. Walaupun penyebab dan mekanisme tepat sakit kepala migrain masih belum diketahui, bukti terkini menunjukkan bahawa migrain adalah penyakit neurovaskular.
Pada masa ini, beberapa ubat boleh didapati untuk serangan migrain. Walau bagaimanapun, ubat barisan pertama yang biasanya dirawat oleh pakar klinik tergolong dalam kumpulan ubat-ubatan yang dipanggil agonis Serotonin 1B / 1D. Mereka lebih dikenali sebagai "Triptans" kerana ubat-ubatan ini mempunyai akhiran "-triptan" dalam nomenklatur mereka. Triptans melegakan sakit kepala dalam serangan migrain dengan menyempitkan pembuluh darah di otak. Mereka meningkatkan aktiviti serotonin, neurohormone dan neurotransmitter yang menyebabkan penyempitan dinding kapal. Triptans juga mengawal keradangan saluran darah dengan menghalang pembebasan molekul peradangan dalam sistem saraf pusat. Dua daripada triptan yang biasa digunakan adalah Sumatriptan dan Eletriptan, yang dipasarkan sebagai Imitrex dan Relpax. Dalam artikel ini, kita akan membincangkan perbezaan antara kedua-dua ubat.
Sumatriptan adalah prototaip agonis serotonin yang tersedia di pasaran untuk rawatan migrain. Kerana ini, ia dirujuk sebagai triptan generasi pertama. Ubat ini datang dalam banyak formulasi, dan ia boleh diberikan secara lisan, melalui penyedutan hidung, suntikan kulit, atau penggunaan patch kulit. Sumatriptan adalah analog serotonin, yang menyebabkan pengaktifan reseptor serotonin yang terletak di saluran darah otak. Ini dipanggil reseptor 5-HT 1B / 1D, yang khusus untuk otak. Sumatriptan tidak mengaktifkan reseptor serotonin lain, dan ia juga tidak mempunyai pertalian untuk reseptor neutrotransmitter lain di otak. Oleh kerana itu, Sumatriptan mampu melegakan sakit kepala migrain melalui penyempitan vaskular dan mengawal molekul peradangan. Perumusan Sumatriptan, yang memiliki permulaan tindakan tercepat, adalah melalui suntikan subkutaneus, yang berkuatkuasa dalam masa 15 minit pentadbiran dadah. Berbanding dengan formulasi secara lisan dan intranet yang disediakan, yang dijangka berkuat kuasa dalam lingkungan 20 minit hingga satu jam. Puncak pelepasan sakit kepala dapat dicapai dalam tempoh dua jam untuk formulasi intranasal dan subkutane yang disuntikkan, sedangkan secara administrasi Sumatriptan secara oral memiliki efek klinis puncak setelah empat jam dari masa administrasi obat.
Eletriptan (Relpax) adalah agonis serotonin yang paling baru dipasarkan untuk migrain. Berbanding dengan Sumatriptan, Eletriptan dianggap sebagai generasi kedua triptan, bersama dengan Naratriptan, Rizatriptan, Zolmitriptan, dan Frovatriptan. Ia hanya boleh didapati dalam formulasi lisan, sedangkan Sumatriptan boleh ditadbir oleh beberapa laluan. Walau bagaimanapun, bioavailabiliti lisannya lebih baik daripada Sumatriptan, membolehkan ia mempunyai masa yang lebih cepat untuk mencapai kesan klinikal puncak untuk melegakan kesakitan. Selepas pentadbiran mulut Eletriptan, kesan puncak dijangka dapat dilihat dalam tempoh 90 minit, berbanding Sumatriptan, yang mempunyai puncak tindakan paling awal dalam masa 2 jam selepas pentadbiran dadah. Selain itu, Eletriptan dimetabolisme di hati oleh enzim tertentu yang dipanggil, cytochrome P3A4. Beberapa ubat, seperti Ketocoazole, Itraconazole, Ritonavir, dan Clarithromycin, menghalang enzim ini. Oleh sebab itu, Eletriptan tidak boleh dikendalikan dengan ubat-ubatan ini untuk mengelakkan kesan sampingan yang tidak diingini. Beberapa kajian penyelidikan menunjukkan bahawa Eletriptan mempunyai keberkesanan klinikal yang boleh dibandingkan dengan Sumatriptan dalam rasa sakit akibat serangan migrain akut, menjadikannya pilihan rawatan yang popular untuk migrain.
Kedua-dua Sumatriptan (Imitrex) dan Eletriptan (Relpax) boleh digunakan untuk melegakan sakit kepala dalam serangan migrain akut. Sumatriptan boleh didapati dalam beberapa formulasi ubat dan boleh diberikan secara lisan, intranas, atau melalui suntikan kulit. Sebaliknya, Eletriptan hanya terdapat dalam formulasi lisan. Walau bagaimanapun, Eletriptan mempunyai kelebihan untuk mengambil tindakan awal pada 90 minit daripada Sumatriptan. Eletriptan dimetabolisme oleh cytochrome P3A4, sebab itu ia tidak boleh diberikan ubat-ubatan yang mengganggu aktiviti enzimatiknya. Kedua-dua ubat ini sama-sama berkesan, dan pemilihan rawatan biasanya berdasarkan kepada tindak balas individu terhadap ubat-ubatan ini untuk serangan migrain akut.