Perbezaan antara Lyrica (Pregabalin) dan Neurontin (Gabapentin)
Share
Pregabalin dan Gabapentin merupakan inhibitor selektif kalsium bertebat voltan, yang bertindak menghalang pam ini di tapak alfa-delta tertentu dan menghalang pelepasan kalsium pengantara neurotransmiter dari vesikel sinaptik. Neurotransmitter yang dihalang adalah adrenalin dan tidak adrenalin, yang meningkatkan sensitiviti kesakitan neuropatik. Kesakitan neuropatik disebabkan oleh kerosakan, nekrosis atau mampatan yang mempengaruhi saraf di dalam badan kita.
Pelepasan neurotransmiter dari saraf bersebelahan merosot ambang kesakitan dan menyebabkan allodynia (merasakan kesakitan daripada rangsangan yang tidak menyakitkan) dan hyperalgesia (kesakitan yang berlebihan daripada rangsangan sakit). Ia telah menyarankan bahawa kedua-dua ubat ini menengahi interaksi melalui laluan noradrenergik dan serotonergik menurun yang berasal dari batang otak yang memodulasi penularan sakit pada saraf tunjang.
Kedua-dua ubat ini adalah agonis GABA, yang memotivasi tindakan GABA, yang merupakan neurotransmiter yang menghambat. Walaupun mereka mempunyai mekanisme tindakan yang sama, mereka berbeza secara luas dalam ciri farmakokinetik dan farmakodinamik yang mempengaruhi keberkesanan dan keselamatan mereka.
Jenis-jenis kesakitan neuropatik yang dirawat oleh kedua-dua kelas ini adalah post neuralgia herpetic (sakit neuropatik yang dikaitkan dengan herpes), neuropati diabetik dan pencegahan kejang menengah. Walau bagaimanapun, gabapentin terutamanya ditunjukkan untuk sindrom kesakitan serantau yang rumit. Lebih-lebih lagi kesakitan neuromuskular seperti fibromyalgia juga memberi respons, dengan ubat-ubatan ini. Perbandingan terperinci ditunjukkan di bawah:
| ciri-ciri | Lyrica (Pregabalin) | Neurontin (Gabapentin) |
| Petunjuk | Kesakitan neuropathic (termasuk post neuralgia dan neuropati diabetik) dan Fibromyalgia | Kesakitan neuropatik (termasuk neuralgia post herpetic dan neuropathy diabetik, sindrom kesakitan serantau yang kompleks dan Sindrom Kaki yang tidak sihat |
| Struktur molekul | Derivatif Gabapentin | Prekursor untuk pregabalin |
| Mekanisme Tindakan | menghalang pam kalsium bertauliah voltan di tapak alfa-delta, menghalang pelepasan neurotransmitter yang dikawal kalsium | menghalang pam kalsium bertauliah voltan di tapak alfa-delta, menghalang pelepasan neurotransmitter yang dikawal kalsium |
| Kinetik dan Predictability respon | Pentadbiran mulut mempamerkan penyerapan yang tidak bersuara dengan cara yang linear dan mengikuti kinetik pertama, yang bermaksud peningkatan kepekatan plasma dalam perkadaran dengan dos dan tindak balas lebih mudah diramal | Pentadbiran oral mempamerkan penyerapan yang saturable dalam cara yang tidak linear dan mengikuti kinetik urutan sifar, oleh itu kepekatan plasma tidak meningkat dalam proporsionalitas kepada dos dan tindak balas kurang diramalkan |
| Penyerapan lisan | Cepat dalam masa satu jam | Lambat dan berbeza dari 3 hingga 4 jam |
| Bioavailabiliti | Bioavailabiliti mutlak adalah stabil dan> 90% tanpa mengira dos | Turun dari 60% hingga 33% apabila dos meningkat dari 900 kepada 3600g / hari |
| Mengikat protein plasma | Tidak | Tidak |
| Laluan Ekspresi | Renal | Renal |
| Metabolisme melalui enzim hepatik cytP450 | Tidak | Tidak |
| Separuh hayat | Lebih banyak | Kurang |
| Penghapusan separuh hayat | 6 jam | 6 jam |
| Potensi | Lebih-lebih lagi, kerana bentuk dos adalah 75mg atau 150mg | Kurang, kerana bentuk dos minimum 300mg |
| Jadual Dos | Sekali atau dua kali sehari | Tiga kali atau lebih untuk mendapat sambutan yang berkesan |
| Keberkesanan | Ekstrapolasi dos kepada 450mg (dos gabapentin purata), pengurangan kesakitan neuropatik lebih besar daripada Gabapentin. | Pengurangan kesakitan adalah lebih rendah dengan dos setara pregabalin. |
| Tindakan antiepileptik | lebih berkesan kerana ia mengurangkan frekuensi kejang lebih daripada Gabapentin | Kurang berkesan |
| Kesan sampingan | Mulut kering, gegaran dan mungkin termasuk pendarahan yang tidak normal, lebam, dan sakit otot | Termasuk kesan sampingan pregabalin dan juga penglihatan kabur, pening kepala dan sakit kepala |
| Gejala penarikan | Kejang, kejang dan pemikiran bunuh diri | Sama seperti Pregabalin |
| Kesan sampingan yang bergantung kepada dos | rendah | Tinggi |
| Keselamatan di Clildren | Tidak boleh Mulut kering, gegaran dan mungkin termasuk pendarahan yang tidak normal, lebam, dan sakit otot | Mungkin mulut kering, gegaran dan mungkin termasuk pendarahan yang tidak normal, lebam, dan sakit otot dalam kombinasi dengan ubat lain |
| Contraindications | Pendarahan yang tidak normal, kiraan platelet rendah, gangguan buah pinggang, penggunaan alkohol, kemurungan dan kecenderungan bunuh diri | Sama seperti Pregabalin |
| Peningkatan tambahan untuk melegakan kesakitan | Tidur, ketinggian mood | Kurang daripada pregabalin |
| Dos efektif | 150mg sehari dalam dua dos dibahagikan | 1200 hingga 3600 mg sehari dalam 3-4 dos dibahagikan bergantung kepada keparahan |
| Pengkategorian mengikut jadual FDA | Jadual V membuat keputusan pengawasan yang paling rendah | Bukan dadah Jadual V, jadi memerlukan pengawasan tertentu |
