Perbezaan Antara Alteplase dan Tenecteplase

Perbezaan Utama - Alteplase vs Tenecteplase
 

Infark miokardium (MI) adalah keadaan kardiovaskular yang disebabkan oleh penyumbatan arteri. Penyumbatan sering, akibat pembekuan darah yang terbentuk melalui agregasi platelet yang disebabkan oleh trombosis. Terdapat ubat yang digunakan untuk merawat keadaan ini yang mempunyai aktiviti thrombolytic. Alteplase dan Tenecteplase adalah dua ubat yang digunakan untuk mengubati MI dan membuang bekuan darah. Kedua-dua ubat ini adalah pengaktif plasminogen tisu. The perbezaan utama antara Alteplase dan Tenecteplase adalah mekanisme pengeluaran dadah. Alteplase dihasilkan oleh glikosilasi protease serina manakala tenecteplase dihasilkan oleh pengubah DNA (cDNA) pengubah plasminogen pengaktif dengan glikosilasi pada asas yang berlainan.

KANDUNGAN

1. Gambaran Keseluruhan dan Perbezaan Utama
2. Apa itu Alteplase
3. Apa itu Tenecteplase
4. Kesamaan Antara Alteplase dan Tenecteplase
5. Side by Side Comparison - Alteplase vs Tenecteplase dalam Borang Tabular
6. Ringkasan

Apa itu Alteplase?

Alteplase, juga dikenali sebagai aktivator plasminogen Tisu (TPA), adalah ubat yang diluluskan oleh Food and Drug Administration (FDA). Berat molekulnya adalah sekitar 70 kDa. Alteplase adalah protease serina yang dihasilkan dengan mengubah protein dengan glikosilasi. Alteplase mempunyai dua bentuk utama berdasarkan bilangan rantai yang dimilikinya; bentuk dua rantaian dan bentuk satu rantai. Ia pada mulanya wujud dalam satu bentuk rantai, tetapi apabila terdedah kepada fibrin, ia akan ditukar kepada dimer atau bentuk rantai duanya.

Mekanisme tindakannya didasarkan pada sifat fibrinolisis. Alteplase sekali ditadbir, mengikat rangkaian fibrin bekuan dan mengaktifkan plasminogen untuk menghasilkan lebih banyak plasmin. Plasmin, pada gilirannya, mempunyai keupayaan merendahkan rangkaian fibrin. Oleh itu, bekuan atau trombus yang terbentuk juga rosak.

Pengikatan Alteplase ke fibrin berlaku melalui domain Kringle 2 dan domain jari seperti protein fibronektin. Setelah plasminogen diaktifkan, Alteplase mampu menahan ikatan Arginine / Valine untuk menurunkan plasminogen.

Rajah 01: Infarksi miokardium

Alteplase digunakan terutamanya untuk membersihkan bekuan darah semasa infark miokardium akut dan keadaan kardiovaskular yang lain. Di samping itu, Alteplase juga digunakan untuk membersihkan pembekuan darah dalam kateter. Alteplase juga terdedah kepada keadaan alergik dan jika ia diambil dalam overdosis, proses pembekuan darah dapat dihambat dan boleh mengakibatkan pendarahan berlebihan.

Apa itu Tenecteplase?

Tenecteplase juga merupakan ubat yang bertindak sebagai pengaktif plasminogen tisu dan diluluskan oleh FDA. Berat molekul Tenecteplase adalah sekitar 70kDa. Struktur Tenecteplase agak rumit. Dadah protein kejuruteraan genetik ini diubah suai di beberapa sisa oleh glikosilasi. Tiga penggantian asid amino semasa proses rekombinasi boleh dikenalpasti.

1. Penggantian threonine 103 dengan Asparagine (Thr103Asn)
2. Domain Kringle 1 - Penggantian Asparagine 117 dengan glutamin (Asn117Gln)
3. Domain Protease - penggantian Tetra alanine

Oleh kerana ini meningkatkan sifat polar protein, pengubahsuaian ini meningkatkan keupayaan ubat untuk membersihkan plasma lebih mudah dan dengan itu meningkatkan kestabilan dadah. Pengubahsuaian ini juga meningkatkan separuh hayat dadah. Laluan utama penyingkiran dadah boleh dilakukan melalui hati. Tenecteplase bertindak pada plasminogen dan merendahkan plasminogen untuk membentuk plasmin, yang seterusnya akan memulakan aktiviti trombolytic merendahkan trombus atau bekuan darah. Tenecteplase mengikat di domain kringle 2 dan berpegang pada ikatan Arginine / valine untuk menurunkan plasminogen.

Ubat ini diberikan secara intravena. Ia boleh menghasilkan kesan sampingan dan menyebabkan komplikasi pendarahan. Oleh itu, memberikan dos yang tepat adalah sangat penting.

Apakah Kesamaan Antara Alteplase dan Tenecteplase?

• Kedua-duanya bertindak sebagai aktivator plasminogen tisu dan terlibat dalam fibrinolisis
• Kedua-dua ubat ini menyebabkan merendahkan trombus yang dikenali sebagai trombolisis.
• Kedua-dua ubat adalah protease yang diubah suai oleh glikosilasi.
• Kedua-dua ubat mempunyai berat molekul lebih dekat kepada 70 kDa.
• Kedua-dua ubat ini diberikan secara intravena.
• Kedua-dua ubat mengikat pada domain kringle 2 fibrin dan berpaut pada ikatan Arginine / Valine.
• Kedua-dua ubat ini dikeluarkan melalui hati melalui proses detoksifikasi.
• Kedua-dua ubat boleh menyebabkan komplikasi dan pendarahan yang berlebihan jika dos yang salah ditadbir.

Apakah Perbezaan Antara Alteplase dan Tenecteplase?

Alteplase vs Tenecteplase
Alteplase adalah pengaktif plasminogen tisu yang merupakan protease serum glikosilikat.	Tenecteplase adalah tisu plasminogen yang diubahsuai melalui glikosilasi pada tiga keadaan yang menyebabkan penggantian asid amino.
Kepastian kepada Fibrin
Alteplase mempunyai kekhususan relatif rendah terhadap fibrin daripada Tenecteplase.	Tenecteplase mempunyai kekhususan yang tinggi terhadap fibrin.
Separuh hayat
Alteplase mempunyai separuh hayat kurang daripada Tenecteplase.	Tenecteplase mempunyai separuh hayat yang lebih lama.

Ringkasan - Alteplase vs Tenecteplase 

Kedua-dua Alteplase dan Tenecteplase adalah pengaktif plasminogen tisu yang mengikat rangkaian fibrin dan mengaktifkan degradasi plasminogen. Oleh itu, kedua-dua ubat adalah protease. Alteplase diubahsuai oleh glikosilasi dan merupakan protease serina. Tenecteplase diubahsuai pada tiga peringkat dengan glikosilasi. Kedua-dua ubat ini terlibat dalam merawat infark miokard akut dan dalam pembersihan gumpalan darah. Oleh itu, lebihan ubat-ubatan ini boleh membawa kepada peningkatan trombolisis yang membawa kepada pendarahan yang berlebihan. Oleh itu, penjagaan harus diambil dalam mengendalikan dadah kepada pesakit yang mengalami komplikasi kardiovaskular yang tidak normal. Ini adalah perbezaan antara Alteplase dan Tenecteplase.

Muat turun Versi PDF daripada Alteplase vs Tenecteplase

Anda boleh memuat turun versi PDF artikel ini dan menggunakannya untuk tujuan luar talian seperti nota kutipan. Sila muat turun versi PDF di sini Perbezaan Antara Alteplase dan Tenecteplase

Rujukan:

1. "Tenecteplase." Tenecteplase - gambaran keseluruhan | Topik SainsDirect. Terdapat di sini 
2. "Pengaktif plasminogen tisu." Pengaktif plasminogen tisu - gambaran keseluruhan | Topik SainsDirect. Terdapat di sini 

Image Courtesy:

1.'Blausen 0463 HeartAttack 'Oleh Blausen Medical Medical, (CC BY 3.0) melalui Wikimedia Commons