Perbezaan Antara Inhibitor Transkrip Nukleosida dan Nukleotida

The perbezaan utama antara nukleosida dan nukleotida inhibitor transkrip terbalik adalah bahawa inhibitor transkrip nukleosida terbalik harus difosfilasi oleh kinase selular tuan rumah sementara penghambat transkrip nukleotida tidak perlu menjalani fosforilasi awal.

Transkripase terbalik adalah enzim yang menukarkan molekul RNA ke dalam ssDNA. HIV dan retrovirus mempunyai enzim ini untuk mensintesis ssDNA dari genom RNA mereka di dalam sel tuan rumah. Oleh itu, adalah mungkin untuk mencegah jangkitan HIV dan retrovirus lain dengan menghalang aktiviti enzim transkrip yang terbalik, dengan itu menghalang sintesis genom virus dan pendaraban virus. Inhibitor transkrip terbalik adalah kelas ubat-ubatan antiretroviral yang digunakan untuk merawat jangkitan virus seperti ini. Obat-obatan ini mensasarkan enzim transkripase terbalik dan mencegah tindakan pemangkinnya, menyekat sintesis DNA dari RNA virus. Inhibitor nukleosida dan nukleotida terbalik adalah dua jenis ubat. Perencat ini sangat penting, terutamanya dalam rawatan AIDS.

KANDUNGAN

1. Gambaran Keseluruhan dan Perbezaan Utama
2. Apakah Nukleoside Reverse Transcriptase Inhibitors
3. Apakah Penghalang Transkrip Nukleotida Reverse
4. Kesamaan Antara Inhibitor Nukleosida dan Nukleotida Reverse Transcriptase
5. Side by Side Perbandingan - Nukleoside vs Nucleotide Reverse Transcriptase Inhibitors dalam Borang Tabular
6. Ringkasan

Apakah Nukleoside Reverse Transcriptase Inhibitors?

Nukleosida adalah nukleotida tanpa kumpulan fosfat. Mereka adalah blok bangunan asid nukleik: DNA dan RNA. Oleh itu, nukleosida adalah komponen penting apabila mensintesis helai DNA. Selanjutnya, transkrip sebaliknya menambahkan nukleosida satu persatu dan mensintesis strand DNA baru. Setiap nukleosida mempunyai kumpulan 3'hidroksil untuk mengikat dengan nukleotida seterusnya melalui ikatan fosfodiester. Inhibitor transkripase terbalik nukleosida adalah analog nukleosida semulajadi. Bagaimanapun, mereka tidak mempunyai kumpulan '3 OH' untuk membentuk ikatan fosfodiester 5'-3 'untuk memperluaskan helai baru. Oleh itu, sebaiknya mereka melekat pada sintesis rantai DNA virus, sintesis itu ditamatkan dan penyebaran untai baru terhenti. Oleh itu, sintesis DNA virus terganggu, menghentikan proses replikasi virus dan pendaraban. Akhirnya, jangkitan virus tidak tersebar di dalam tuan rumah.

Rajah 01: Inhibitor Nukleoside Reverse Transcriptase - Zidovudine

Selain itu, penghambat transkrip nukleosida terbalik perlu diaktifkan oleh fosforilasi menggunakan kinase selular tuan rumah. Setelah diaktifkan, mereka melengkapkan dengan nukleotida virus semulajadi dan mengikat tali pengikat dan menamatkan pelanjutan DNA virus. Malah, inhibitor transkripase terbalik nukleosida adalah analog purine semulajadi dan pyrimidine. Zidovudine, didanosine, stavudine, zalcitabine, lamivudine dan abacavir adalah ubat-ubatan yang nukleoside inhibitor transcriptase terbalik.

Apakah Nukleotide Reverse Transcriptase Inhibitors?

Inhibitor transkripase terbalik nukleotida adalah jenis kedua ubat antiretroviral yang digunakan dalam rawatan HIV dan jangkitan retroviral yang lain. Mereka berfungsi sebagai inhibitor substrat yang berdaya saing sama dengan inhibitor transkripase terbalik nukleoside. Selain itu, pengetua bekerja terhadap virus juga sama dengan inhibitor transkripase terbalik nukleoside.

Rajah 02: Inhibitor Nukleotide Reverse Transcriptase - Adefovir

Walau bagaimanapun, satu perbezaan utama ialah penghambat transkrip nukleotida mundur mengelakkan fosforilasi awal dalam tuan rumah. Tetapi, mereka memerlukan fosforilasi analog nukleotida fosforon ke dalam keadaan phosphonate-difhosphate untuk aktiviti anti-virus. Tenofovir dan Adefovir adalah dua jenis ubat yang merupakan inhibitor transkripase terbalik nukleotida.

Apakah Kesamaan Antara Nukleosida dan Nukleotide Reverse Transcriptase Inhibitors?

• Inhibitor transkripase nukleosida dan nukleotida terbalik adalah dua jenis ubat penting dalam merawat jangkitan HIV dan retroviral.
• Kedua-duanya adalah ubat antiretroviral.
• Mereka adalah analogi deoxynucleotides yang semulajadi seperti cytidine, guanosine, thymidine dan adenosine.
• Mekanisme tindakan mereka adalah sama.
• Mereka berfungsi sebagai inhibitor substrat yang berdaya saing.
• Lebih-lebih lagi, mereka berfungsi sebagai terminator rantaian.
• Kedua-dua jenis inhibitor tidak mempunyai kumpulan 3'OH.
• Ubat-ubatan ini boleh menyebabkan kesan sampingan seperti sakit kepala, mual, muntah, masalah cirit-birit dan perut

Apakah Perbezaan Antara Penghambat Transkrip Nukleosida dan Nukleotida?

Perbezaan utama antara inhibitor nukleosida dan reverse transcriptase nukleosida adalah bahawa inhibitor transkripase terbalik nukleosida perlu menjalani fosforilasi tiga langkah untuk mengaktifkan aktiviti antiviral, sementara inhibitor transkripase terbalik nukleotida tidak perlu menjalani langkah fosforilasi awal untuk mengaktifkan aktiviti antiviral mereka. Selain perbezaan ini, kedua-dua jenis ubat menunjukkan persamaan dalam prinsip tindakan, kesan sampingan, struktur, dan lain-lain.

Ringkasan - Nukleoside vs Nucleotide Reverse Transcriptase Inhibitors

Inhibitor transkripase nukleosida dan nukleotida terbalik adalah dua jenis ubat antiretroviral yang membantu mengobati AIDS dan jangkitan retroviral yang lain. Mereka menghalang fungsi pemangkin enzim transkripase terbalik virus dengan bertindak sebagai inhibitor substrat yang berdaya saing. Kedua-duanya menghentikan sintesis DNA strain virus yang semakin meningkat. Tambahan pula, mereka adalah analog deoxyribonucleotides yang berlaku secara semula jadi. Tetapi mereka kekurangan 'kumpulan OH' untuk membentuk ikatan fosfodiester dengan nukleotida seterusnya. Perbezaan utama antara inhibitor nukleosida dan nukleotida terbalik adalah fosforilasi awal untuk mengaktifkan aktiviti antiviral. Dalam aspek itu, transkripase terbalik nukleosida perlu menjalani tiga langkah fosforilasi sementara penghambat transkrip nukleotida memintas byphosphorylation awal.

Rujukan:

1. "Inhibitor Reverse-Transcriptase." Wikipedia, Yayasan Wikimedia, 27 Julai 2019, Boleh didapati di sini.
2. "Inhibitor Reverse Transcriptase." Inhibitor Berbalik Transkrip - Gambaran Keseluruhan | Topik SainsDirect, Boleh didapati di sini.

Image Courtesy:

1. "Zidovudine" Oleh Benrr101 - 100% Kerja saya sendiri (Domain Awam) melalui Wikimedia Commons
2. "Adefovir" Oleh Fvasconcellos - Kerja sendiri (Domain Awam) melalui Wikimedia Commons