Perbezaan Antara Tahap I dan Tahap II Metabolisme

The kunci beza antara metabolisme fasa I dan fasa II ialah metabolisme fasa I menukarkan dadah induk kepada metabolit aktif kutub manakala metabolisme fasa II menukarkan dadah induk kepada metabolit tidak aktif polar.

Metabolisme (metabolisme dadah) adalah kegagalan ubat-ubatan anabolic dan katabolik oleh organisma hidup. Oleh itu, metabolisme dadah adalah aspek penting dalam sistem hidup. Ia berlaku melalui reaksi enzim. Tambahan pula, metabolisme dadah adalah tiga fasa; Fasa I (pengubahsuaian), Tahap II (konjugasi) dan Tahap III (pengubahsuaian dan perkumuhan selanjutnya) dan ketiga-tiga fasa secara aktif melibatkan detoksifikasi dan mengeluarkan xenobiotik dari sel.

KANDUNGAN

1. Gambaran Keseluruhan dan Perbezaan Utama
2. Apakah Metabolisme Fasa I?
3. Apakah Metabolisme Tahap II
4. Persamaan Antara Fasa I dan Tahap II Metabolisme
5. Side by Side Comparison - Tahap I vs Metabolisme Tahap II dalam Borang Tabular
6. Ringkasan

Apakah Metabolisme Tahap I??

Reaksi fasa 1 menukarkan ubat induk kepada metabolit aktif kutub melalui penyebaran atau penyisipan kumpulan fungsi polar. Oleh itu, dalam fasa I metabolisme dadah, tindak balas berlaku melalui pengoksidaan (sistem cytochrome p450 monooxygenase), pengurangan (NADPH cytochrome P450 reductase), hidrolisis (esterase), dan lain-lain.

Di sini, pelbagai enzim bertindak balas untuk memperkenalkan kumpulan reaktif kutub ke substrat (ubat). Oleh itu, ia adalah fasa yang dipanggil pengubahsuaian. Pengubahsuaian yang paling biasa adalah hidroksilasi. Ia dipangkin oleh sistem oksidase fungsi campuran sitokrom P-450.

Rajah 01: Metabolisme Fasa I

Selain itu, tindak balas pengoksidaan biasa semasa fasa I melibatkan penukaran bon C-H ke dalam ikatan C-OH. Dan, ini penting kerana ia menukarkan prodrug (dadah secara farmakologi tidak aktif) kepada ubat aktif. Juga, metabolisme fasa I boleh menukar molekul bukan toksik kepada molekul toksik. Walau bagaimanapun, ubat-ubatan yang dimetabolisme oleh metabolisme fasa I mempunyai separuh hayat lebih lama.

Apakah Fasa Metabolisme Fasa?

Reaksi Tahap II menukarkan ubat induk kepada metabolit tidak aktif polar melalui conjugasi subkumpulan ke -SH, -OH, -NH₂ kumpulan berfungsi pada ubat. Oleh itu, metabolisme fasa II berlaku melalui metilasi (methyltransferase), asetilasi (N-asetiltransferase), sulfasi (sulphotransferase) dan glucuronidation (UDP-glucuronosyltransferase).

Rajah 02: Metabolisme Fasa II

Metabolit konjugasi telah meningkatkan berat molekul dan menjadi kurang aktif daripada substrat ubat. Oleh itu, produk metabolik ini diekskriminasi semula. Individu yang mempunyai kapasiti asetilasi kekurangan mengalami tindak balas berpanjangan atau beracun kepada dos ubat biasa disebabkan oleh kadar metabolisme yang rendah.

Apakah Kesamaan Antara Fasa I dan Tahap II Metabolisme?

• Kedua-dua fasa metabolisme I dan II melibatkan anabolisme dadah dan katabolisme.
• Juga, kedua-dua fasa menghasilkan molekul polar.
• Dan, ia berlaku dalam sistem hidup.

Apakah Perbezaan Antara Tahap I dan Tahap II Metabolisme?

Fasa 1 dan metabolisme fasa kedua adalah dua daripada tiga fasa metabolisme dadah. Metabolisme Fasa I menukarkan dadah induk kepada metabolit aktif polar manakala metabolisme fasa II menukarkan ibu bapa ke dalam metabolit tidak aktif polar. Oleh itu, ini adalah perbezaan utama antara metabolisme fasa I dan fasa II. Tambahan lagi, metabolisme fasa I berlaku melalui pengaburan atau penyisipan kumpulan fungsi kutub manakala metabolisme fasa II berlaku melalui konjugasi subkumpulan. Oleh itu, ini adalah satu lagi perbezaan antara metabolisme fasa I dan fasa II.

Selain itu, perbezaan lanjut antara metabolisme fasa I dan fasa II adalah bahawa reaksi yang melibatkan metabolisme fasa I adalah pengoksidaan, pengurangan dan hidrolisis manakala reaksi yang melibatkan metabolisme fasa II adalah Metilasi, glucuronidation, asetilasi dan sulfat.

Di bawah infographic mewakili lebih banyak maklumat tentang perbezaan antara metabolisme fasa I dan fasa II.

Ringkasan - Tahap I vs Metabolisme Tahap II

Metabolisme (metabolisme dadah) adalah kegagalan ubat-ubatan anabolic dan katabolik oleh organisma hidup. Perbezaan utama antara metabolisme fasa I dan fasa II adalah bahawa tindak balas fasa saya menukarkan dadah induk kepada metabolit aktif polar melalui penyahpasang atau penyisipan kumpulan fungsi kutub manakala reaksi fasa II menukar ubat induk kepada metabolit tidak aktif polar melalui konjugasi subkumpulan ke - SH, -OH dan -NH₂ kumpulan berfungsi pada ubat. Tambahan pula, ubat-ubatan yang dimetabolisme oleh metabolisme fasa I mempunyai separuh hayat lebih lama daripada yang dimetabolisme oleh metabolisme fasa II.

Rujukan:

1. "Metabolisme Dadah Fasa I." H2NC6H4CO2C2H5, Dadah. Terdapat di sini  

Image Courtesy:

1. "Metabolisme Xenobiotik" Oleh TimVickers - Kerja sendiri, (Domain Awam) melalui Wikimedia Commons
2. "Sulfotep metabolit" Oleh Toxsulfotep - Kerja sendiri, (CC BY-SA 3.0) melalui Wikimedia Commons